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砒霜立功了！中国科学家已经使用砷来“修复”癌症抑制蛋白 临床试验已经开始

众所周知，癌症源于细胞突变，这与人体内的两个基因密切相关。

肿瘤抑制基因总是面对原癌基因。肿瘤抑制基因一旦突变、失活或丢失，就会使细胞复制失控，导致肿瘤。

最近，中国科学家的一个发现是惊人的——抑癌基因和原癌基因

“砒霜”竟然有助于抑癌基因的修复！

三氧化二砷，化学名，自古以来就被视为剧毒。但事实上，砷已经被开发成许多药用价值。

近日，上海交通大学瑞金医院卢敏教授与牛津大学联合研究团队进行了砷与p53蛋白结合的研究，为p53靶向药物的研究方向提供了重要线索。

卢教授和他的研究小组研究了在过去几十年中发现的可以挽救p53蛋白突变的先导化合物。在此基础上，他们提出了假设：当p53蛋白的DNA结合域发生突变时，有没有什么化合物可以稳定p53和一、“砒霜”修复最强抑癌蛋白，恢复抑癌活性

通过不断的试错和对多种化合物的研究，研究者发现三氧化二砷中的砷可以是p53蛋白能够诱导肿瘤细胞死亡,[1]，只有0.1g/mL才能达到这种效果。

在这项研究中，使其回到原本的结构？被p53靶向，卢敏团队进一步拓展了砷的药用价值，成功找到了解决p53结构突变的方法。这项研究拓宽了抗癌的思路，或者将开启靶向治疗的新时代，在未来，恢复有R175H结构性突变p53蛋白的抑癌活性.

近40年来取得的重大突破

P53是一种肿瘤抑制蛋白和转录因子。首次发现时，p53被归类为致癌基因，直到进一步研究才被发现，会有更多的癌症病人从这项研究中受益

P53蛋白在调节二、p53靶向药一旦成功，可造福约50%癌症患者,p53具有强大的抗癌作用，p53基因是一种抑癌基因。.中起着关键作用[2]然而，如果p53蛋白突变，它将立即“缺损”，细胞生长周期.

P53基因突变是癌症中最常见的突变之一，与各种癌症的发生有关。在人类癌症中，能够阻止突变的细胞继续分裂，并清除人体内的变异细胞, so p53是最重要的肿瘤抑制蛋白，已成为抗肿瘤治疗的重要靶点和靶向药物转而促进肿瘤细胞的产生和转移.的重点研究对象

p53突变的概率高达约50%

就狭义的p53靶向治疗而言，大致可分为“间接法”和“直接法”两种。

一旦成功开发、上市，将为超过50%的癌症患者带来福音可以通过抑制p53与其他蛋白质的结合来阻止p53的突变并恢复其正常功能。三、p53靶向药正在路上使用靶向药物，将特定物质与突变的p53结合，“间接法”.因为它直接作用于p53基因，所以直接法比间接法困难得多。

目前，已经进入临床阶段的p53靶向药物有很多：

资料来源：医学时代

目前，上海交通大学瑞金医院正在开展卢敏研究团队研发的抑癌基因p53靶向药物“熊猫”的临床试验，这也是我国肿瘤治疗研究领域的一个重点方向，是产学研联动的重大成果。[3]

P53可以说是“最强”的抑癌基因蛋白，但是很容易突变。一旦发生突变，就会“造反”，加速癌细胞的分化。因此，p53靶向药物一直是医学领域的重点研究方向。中国专家的这一发现可能成为抗癌靶向药物研发的里程碑。

“直接法”

[1]子问题《细胞》:这次砒霜贡献很大！奇点网络。2021-01-03

[2]从新的角度观察p53家族在肺癌发生和治疗中的独特作用。中国肺癌杂志，2013，16(8)

[3]p53靶向药物PANDA将进入临床试验，全球半数癌症患者将从中受益。文薇邮政编码：2020-05-24

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